Terapia de Reposição Hormonal via Transdérmica
Posologia Recomendada
As doses sugeridas são as doses máximas por acionamento nas novas embalagens propostas. Doses menores devem ser consideradas de acordo com a necessidade de cada paciente. Aplicar 0,2 mL por acionamento (ou 0,25 mL no Topi-click).
Forma: Transdérmico (Frasco Mini SlimLook 5 mL/0,2mL (25 doses), Frasco Mini SlimLook 10 mL/0,2mL (50 doses), Frasco Mini SlimLook 15 mL/0,2mL (75 doses), Frasco Easy pump 30 mL/0,2mL (150 doses), Frasco Topi-click 30 mL/0,25mL (120 doses))
Composição
| Ativo | Concentração | Nota |
|---|---|---|
| Veículo transdérmico de escolha | 0.2 mL | - |
| Veículo transdérmico de escolha | 0.2 mL | - |
| Testosterona base micronizada | 20 mg | - |
| Estradiol base micronizado | 2 mg | - |
Indicações
A liberação de um fármaco a partir de uma formulação aplicada na superfície da pele e o seu transporte até atingir a circulação sanguínea consiste de várias etapas: dissolução e liberação do fármaco da formulação, difusão através do estrato córneo e glândulas até outras camadas da epiderme, derme superior e absorção para a rede capilar local e circulação sistêmica. Os sistemas transdérmicos oferecem diversas vantagens em relação a outras vias de administração, mas a barreira natural da pele representa um obstáculo à permeação de vários fármacos. Para penetrar na pele, a molécula deve apresentar propriedades que favoreçam a permeação cutânea. As características ideais de uma molécula candidata para aplicação transdérmica são: possuir baixo peso molecular (menor que 600 Daltons), conter poucos grupamentos polares, estar na forma não ionizada, ser anfifílica, possuir baixo ponto de fusão (menor que 200°C, correlacionado com solubilidade ideal) e ser eficiente em baixa dosagem. São uma alternativa segura em relação à VO para fármacos que possuem um tempo de meia-vida plasmática curto porque evita a primeira passagem hepática. Eliminam variáveis que influenciam na absorção gástrica, como mudanças de pH ao longo do trato gastrintestinal. É alternativa às vias parenterais, evitando o uso de via invasiva com administração dolorosa e que expõe o paciente a riscos. Podem ser usados para fármacos com baixo índice terapêutico, possui melhor adesão do paciente e podem ser removidos prontamente. Permite liberação controlada e ou prolongada do fármaco.
Contraindicações
Contraindicado utilizar bases transdérmicas com pró-fármacos ou ativos com peso molecular acima de 500 Daltons. Não recomendamos fazer associação de fármacos num mesmo produto, exceto a combinação de estradiol e estriol.
Notas Clínicas
A Singularis orienta inicialmente a incorporação de IFA em concentrações igual ou abaixo de 10% por dose, pois acima desta concentração, a relação entre quantidade de pó/quantidade de veículo promove a formação de uma pasta, afetando a permeação e absorção do ativo. Bases transdérmicas disponíveis no mercado magistral brasileiro: Pentravan®, HRT Heavy™, Saltstable LS Base transdérmica, Versapro™, Base Inderm V®, DermaThru®, IntraSkin®, Inner Base®, Skinderm®, Permea Gel®, O gel PLO (PLURONIC LECITHIN ORGANOGEL). Frasco Topi-click 30mL/0,25 mL: temos também um outro fabricante que disponibiliza uma embalagem com vazão de 0,25 mL por acionamento, sendo que esta embalagem tem uma almofada aplicadora abobadada sem atrito com um design de dispensação ergonômico que proporciona uma experiência confortável ao aplicar a medicação diretamente em zonas de terapia específicas. Este dispositivo de fácil utilização reduz o risco de contaminação cruzada, uma vez que nenhum medicamento entra em contato com as mãos durante a aplicação.