Estradiol base micronizado transdérmico
Posologia Recomendada
Estradiol: 0,1 mg/mL a 2 mg/mL ao dia. Reavaliar com três meses. Começar sempre com a menor dose. CONTÍNUO: (25 a 30 dias por mês): aplicar um pump a noite, de 25 a 30 dias do mês. Considerar um descanso de 5 dias. CÍCLICO: nas últimas duas semanas de cada sequência do tratamento. Cíclico (para ciclos de 28 dias): um pump a noite. Iniciar no 1º ao 13º dia do ciclo, ou seja, usar por 13 dias consecutivos. Cíclico (para ciclos de 21 dias): um pump a noite. Iniciar no 1º ao 11º dia do ciclo, ou seja, usar por 11 dias consecutivos. Considerar sempre doses entre 11 a 13/14 dias consecutivos. O horário deve ser o mais conveniente para a paciente. Considerar aplicar a noite para melhora dos fogachos noturnos. Aplicar sempre no mesmo horário. Local de aplicação: Aplicar 1 mL (pump) em região sem pelos, na parte inferior do corpo, longe das mamas, entre as coxas ou atrás do joelho para evitar a contaminação cruzada. Não aplicar nas mamas, nas superfícies mucosas ou na pele irritada. Importante a rotatividade alternando os locais de aplicação na pele.
Forma: Solução transdérmica em bomba dosadora com sistema airless (Embalagem de 30 e 50 mL)
Composição
| Ativo | Concentração | Nota |
|---|---|---|
| Estradiol base micronizado | 0.5 mg | - |
| Veículo transdérmico | 1 mL | - |
Indicações
Deficiência de estrogênios pós ovariectomia, hipogonadismo feminino, menopausa vasomotora, insuficiência ovariana primária, atrofia vulvar, sintomas vasomotores, atrofia vulvovaginal, vaginite atrófica, osteoporose prevenção, transpiração noturna, fogachos, hot flush, dispareunia, biogênese mitocondrial, proteção endotelial. O estradiol (E2) é hormônio estrogênico. Aumenta a síntese de DNA, RNA e proteínas. Diminui a liberação do hormônio liberador da gonadotropina (GnRH) do hipotálamo e reduz a liberação de FSH e LH da hipófise. Na osteoporose o E2 diminui a perda óssea acelerada, inibindo a reabsorção óssea. O E2 transdérmico evita o metabolismo hepático de primeira passagem e os estudos disponíveis não encontraram um risco aumentado de trombose venosa. Para mulheres na pós-menopausa com fatores de risco para DCV ou que são obesas, hipertensão, hipertrigliceridemia ou colelitíase a via transdérmica é a mais adequada. Considerar o uso combinado de E2 transdérmico e progesterona oral ou vaginal com o objetivo de prevenir a hiperplasia endometrial e carcinoma, sem qualquer aumento de risco de câncer de mama e tromboembolismo venoso. A reposição do E2 tem impacto positivo na saúde das mamas, no tecido adiposo, no cérebro inibindo a inflamação dos neurônios e células gliais, no coração conferindo cardioproteção, no tecido vascular conferindo vasodilatação, nos ovários no crescimento dos folículos ovarianos, nos ossos promovendo o turnover ósseo e prevenção à osteoporose, no sistema muscular reduzindo danos dos músculos esqueléticos e inflamação reduzindo riscos de sarcopenia. Estimula a função e velocidade cognitiva; aumenta a lubrificação vaginal; melhora a condição do epitélio vaginal.
Notas Clínicas
Farmacocinética: absorção rápida gastrintestinal, transdérmica e vaginal. Via transdérmica possui menores níveis circulantes de estrona (E1) sendo necessária doses menores que as requeridas na VO. Distribui-se principalmente nas mamas, no útero, na vagina, no hipotálamo e na hipófise. Sofre reabsorção entero-hepática. Ligação protéica entre 50 a 80%. Concentração sérica máxima atingida entre 1,5 a 2 horas (VO) e novamente em 8 horas após reabsorção entero-hepática. Biotransformação principal hepática, originando os metabólitos menos ativos estriol (E3) e estrona (E1). Não sofre biotransformação na mucosa vaginal. Excreção principal renal. Excreção secundária fecal. Pode haver cristalização do residual de produto que fica em contato com o ar atmosférico na extremidade de saída do veículo, sem comprometer a absorção do mesmo. A Singularis trabalha com os seguintes tipos de veículos transdérmicos: Pentravan®, Versapro™, Saltstable LS Base transdérmica, HRT Heavy™, gel PLO (PLURONIC LECITHIN ORGANOGEL), Base Inderm V®, DermaThru®, Inner Base®, Permea Gel®, Intra Skin®, Skinderm® todos com eficiência comprovada. Prolongada suplementação de E2 ou excesso pode levar a regulação dos receptores destes e pode simular sintomas de deficiência mesmo que os níveis dosados estejam elevados. Sugere-se redução das doses nestes casos. Janela de oportunidade (transição menopausal): é fundamental a introdução da TRH no momento certo, período que se refere aos primeiros três anos pós-menopausa, onde os benefícios cardiovasculares e cognitivos podem ser observados. A via transdérmica pode provocar alergias cutâneas locais entre 2% a 24% dos usuários. Suspender o uso do produto 24 horas antes da coleta de saliva para acompanhamento do hormônio livre salivar. DCB: 03595. MM: 272,38 g/mol. Granulometria/Tamanho da partícula: = 20 µm. Especialidades farmacêuticas com Estradiol hemiidratado na forma de gel tópico: Estrell®, Oestrogel®, Estreva®, Sandrena®.