Formulação Nº 730TRANSIÇÃO MENOPAUSAL / MENOPAUSA / POM (PROGESTERONA ORAL MICRONIZADA)

Progesterona Oral Lipofílica / Progesterona Vaginal Lipofílica (Cápsula Vaginal)

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Posologia Recomendada

Via Oral: A progesterona oral só vai funcionar nas mulheres que ainda tem estradiol para melhorar os sintomas de fogachos. Se a paciente for hipoestrogênica não vai funcionar. A dose deve ser ajustada de acordo com cada paciente variando entre 100 mg a 300 mg, sempre administradas à noite, via oral. Para via vaginal a sugestão de dose é entre 45 mg até 100 mg que podem ser feitas em cápsulas lipofílicas ou em óvulos. CONTÍNUO (25 a 30 dias por mês): ingerir uma cápsula à noite antes de dormir, de 25 a 30 dias do mês. Neste caso, a maioria das mulheres pode não apresentar sangramento. CÍCLICO: nas últimas duas semanas de cada sequência do tratamento. Cíclico (para ciclos de 28 dias): ingerir uma cápsula a noite com um copo de água. Iniciar no 14º ao 27º dia do ciclo, ou seja, usar por 14 dias consecutivos. Cíclico (para ciclos de 21 dias): ingerir uma cápsula a noite com um copo de água. Iniciar no 12º ao 25º dia do ciclo, ou seja, usar por 14 dias consecutivos. Considerar sempre doses entre 12 a 14 dias consecutivos. Ingerir sempre longe das refeições (estômago vazio) pois a ingestão concomitante com alimentos pode aumentar a biodisponibilidade da progesterona. Nas doses de 200 mg pode ocorrer sangramento de privação após o uso da progesterona. Via Vaginal: Em todas as indicações a via vaginal pode ser utilizada, em doses entre 45mg a 100mg, principalmente em situações onde a progesterona oral provocou muita sonolência ou sensação de vertigem. A cápsula deve ser introduzida profundamente na vagina. Doses de progesterona vaginal similar a dose oral podem ser consideradas pelo médico.

Forma: Cápsulas lipofílicas com conteúdo líquido (30 cápsulas em blister)

Composição

Progesterona base micronizada
Concentração300 mg
NotasNenhuma

Indicações

Progesterona, P4, DCB 7413. É um hormônio progestágeno idêntico à progesterona de origem ovariana que, interagindo com a cromatina, aumenta a síntese de ARN. Doses maiores inibem a liberação do LH da hipófise anterior e doses menores aumentam a viscosidade do muco cervical. O uso oral da Progesterona reestabelece níveis de progesterona da fase lútea (insuficiência lútea). Indicada nos distúrbios da ovulação relacionados à deficiência de progesterona, como dor e alterações no ciclo, amenorreia secundária e alterações benignas das mamas. Indicada na deficiência de progesterona na transição menopausal e na TRH como complemento à terapia com estrogênio. O uso de progesterona reduz os efeitos estrogênicos. O E2 é necessário para estimular a expressão de receptores de P4. Ao mesmo tempo, a P4 pode suprimir a expressão de receptores estrogênicos reduzindo a ação estrogênica e a expressão de receptores para P4 e consequentemente anulando a própria ação para que a menstruação aconteça. Na TRH na menopausa a terapia estrogênica isolada não é recomendada pelo maior risco de hiperplasia endometrial. Desta forma, a combinação com a progesterona oral é incentivada. Tem efeito neuroesteróide (GABA). A alopregnanolona é um neuroesteróide pregnano inibitório endógeno. Ela é sintetizada da progesterona e é o mais abundante e eficiente modulador positivo endógeno do Receptor GABA. A alopregnanolona tem efeitos similares aos outros moduladores alostéricos positivos do receptor GABA, tais como os benzodiazepínicos, incluindo atividades ansiolíticas, sedativas e anticonvulsivantes. Reduz o fluxo menstrual. Melhora a densitometria mineral óssea. Estudos demonstram que a associação entre E2 transdérmico e a progesterona oral melhoram o controle autônomo cardíaco e impede a mudança na reatividade vascular induzida por estresse e a função endotelial em mulheres na transição menopausal. Consistentes estudos demostraram dados contraditórios e inadequados com o uso progesterona transdermica isolada ou mesmo associada a estrogênios. Portanto, o uso da progesterona transdérmica não deve ser incentivado como terapêutica preventiva na menopausa e nos sintomas clínicos. No entanto, outros dados demonstraram que a progesterona tópica a 2% pode aumentar a elasticidade e firmeza da pele das mulheres na transição menopausal, sendo promissora como tratamento para retardar o envelhecimento da pele. Predominância estrogênica (desequilíbrio entre estrogênio e progesterona): sinais e sintomas: ganho de peso (abdômen, quadril, coxas), varizes, celulite, TPM, sangramento intenso, retenção hídrica, ansiedade, irritabilidade, alterações na tireoide, mastalgia, vontade de comer doces, endometriose, aparecimento de cistos. Estes são alguns sinais de desequilíbrio entre os parceiros fisiológicos E2 e P4. Esse desequilíbrio acontece quando o nível de E2 supera o de P4. Na predominância estrogênica o E2 eleva muito e tem uma queda muito brusca e os níveis de P4 estão desproporcionais a esta queda. Dentre as causas podemos destacar: disruptores endócrinos (plásticos), pesticidas, estresse com hipercortisolismo, consumo de alimentos com alta concentração estrogênica como laticínios e carne vermelha, ACO, destoxificação hepática lenta, deficiência de iodo, alterações na tireoide, epigenética, disbiose intestinal (estroboloma). Quando o E2 está dominante ele estimula o crescimento desproporcional de alguns tecidos, podendo levar ao acúmulo de gordura, endometriose (resistência a P4), SOP (baixa produção de P4), miomatose uterina e o câncer de mama e de útero. Na endometriose recomenda-se iniciar com doses de POM mais altas e ir diminuindo.

Notas Clínicas

Outras doses disponíveis: POM 100 mg e POM 200 mg. Dados sobre a Progesterona base micronizada: DCB: 07413, MM: 314,46 g/mol, Granulometria/Tamanho da partícula: = 20 µm. Os níveis plasmáticos aumentam a partir da primeira hora e picos são obtidos em uma a três horas após a administração. Biotransformação hepática. Excreção renal. O processo de metabolização estrogênico é hepático com participação da vesícula biliar e eliminação pelas fezes. No hiperestrogenismo, fígado e vesícula ficam sobrecarregados, provocando um déficit de bile para a perfeita metabolização estrogênica, podendo gerar cálculos biliares. A Singularis desenvolveu um excipiente lipofílico exclusivo para a manipulação de cápsulas moles com progesterona, seja de uso oral ou uso vaginal. Este excipiente oleoginoso inerte de fonte vegetal, sem corantes ou demais aditivos, mantem a progesterona numa suspensão estável.

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